执业药师辅导：缓(控)释制剂的设计
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执业药师辅导：缓(控)释制剂的设计
1.药物选择
(1)t1/2=2～8h适宜;12h
(2)剂量很大、药效很激烈、溶解吸收很差、剂量需精密调节的药物不宜制成缓释、控释制剂。
2.设计要求
(1)生物利用度：缓控制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80～120%
(2)峰谷浓度比：稳定时，峰、谷浓度应小于或等于普通制剂。
(3)缓释、控释制剂的剂量计算
一般可根据经验，参考该药物普通制剂的剂量换算。如：某普通制剂每日三次，每次100，若制成每日一次的缓控释制剂，一次剂量可为300。也可采用药物动力学的方法计算。
(4)缓(控)释制剂的辅料
1)阻滞剂
①疏水物质：脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇等可延滞水溶性药物的溶解，释放，主要作溶蚀性骨架材料。也可作缓释包衣材料，肠衣材料也有阻滞作用。
②肠衣材料：CAP、EudragitL、S型、HPMCP、HPMCAS
2)骨架材料：
①亲水性骨架材料： MC、CMC-Na、HPMC、PVP卡波普、海藻酸盐、壳多糖等。
②不溶性骨架材料：EC、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、聚乙烯、EVA、硅橡胶等。
③溶蚀性骨架材料：同阻滞剂。
3)增黏剂：CMC-Na、HPMC、PVP
关于缓、控释制剂，叙述错误的为
A.缓、控释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%～120%
B.缓、控释制剂的生物利用度应高于普通制剂
C.缓、控释制剂的峰谷浓度比应小于或等于普通制剂
D.半衰期短、治疗指数窄的药物可制成12h口服服用一次的缓、控释制剂
E.缓、控释制剂中起缓释作用的辅料包括阻滞剂、骨架材料和增黏剂
答案B
哪些药物不宜制成缓、控释制剂
A.生物半衰期很短的药物 B.生物半衰期很长的药物
c.溶解度小，吸收无规律的药物 D.一次剂量很大的药物
E.药效强烈的药物
答案ABCDE
影响口服缓、控释制剂设计的药物理化因素是
A.稳定性 B.相对分子质量大小
c.PKa、解离度和水溶性 D.分配系数
E.晶型
答案ACD
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