执业药师辅导：药物理化性质对吸收的影响

更新时间：2010-12-10 09:59:10 来源：|0

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　　执业药师辅导：药物理化性质对吸收的影响

　　药物的理化性质对吸收的影响

　　1.药物的解离度和脂溶性的影响

　　(1)胃肠道生物膜只允许脂溶性非离子型药物透过而被吸收，故药物在胃肠道吸收好坏，仅与药物的非解型浓度有关，并与其浓度成正比。

　　(2)弱酸、弱碱在胃肠液中非离子型的浓度取决于药物的pKa与吸收部位的pH值。

　　(3)油水分配系数大(药物脂溶性好)有利于吸收，但过大反而不利，所以油水分配系数应适度。

　　2.药物的溶出速度

　　溶出速度理论依据是Noyes-Whitney的扩散理论 dc/dt=KSCs

　　药物的溶出速度与药物的表面积(S)、药物的溶解度(Cs)和溶出速率常数(K)成正比。

　　(1)粒子大小对药物溶出度的影响?难溶或溶解缓慢的药物粒径是影响吸收的主要因素，根据溶出速度理论(Noyes-Whitney的扩散理论)，粒径越小，溶出速率越大，越有利于吸收，因此可采用微粉化。

　　(2)多晶型：有机药物的多晶型极为普遍，多晶型中有稳定型、亚稳定型和不稳定型。其中稳定型熵值最小，熔点最高，化学稳定性最好，溶解度最小，溶出速度慢，吸收较差。不稳定型则相反，但易转化为稳定型。亚稳定型介于二者之间，为有效晶型。

　　引起晶型转变的外界条件：干热、融熔、粉碎、结晶条件及混悬在水中的转型。

　　(3)无定形：无定形药物溶解不需要克服晶格能，所以溶解速度比结晶形快。

　　(4)溶剂化物：有机溶剂化物>无水物>水合物

　　(5)成盐：其溶出速率增大。

　　3.药物在胃肠道中的稳定性

　　某些药物由于胃肠道的PH、消化道中的细菌以及消化道内皮细胞产生的酶的作用，往往会降解或失活而不能口服给药，只能采用注射或其他途径。如硝酸甘油只能舌下给药;苄青霉素注射给药;红霉素制成难溶性的盐。

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