执业药师考试辅导：药物的化学降解(3)

更新时间：2010-12-28 15:12:17 来源：|0

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　　执业药师考试辅导：药物的化学降解(3)

　　药物的化学降解及其影响因素

　　3制剂中药物的化学降解途径

　　1、水解：水解是药物降解的主要途径之一，易水解的药物类型主要有酯类(包括内酯)和酰胺类(包括内酰胺)等。

　　(1)酯类药物：含有酯键的药物在水溶液中或吸收水分后很易发生水解，生成相应的醇和酸。盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸的水解是此类药物水解反应的代表。相对分子质量小的脂肪族酯类极易水解，几乎无法制成稳定的液体制剂。一般溶液碱性越强，水解越快。

　　由于酯类药物水解产生酸性物质，会使溶液的pH下降，所以某些酯类药物灭菌后pH下降，即提示我们可能有水解发生。

　　与酯类药物相同，内酯在碱性条件下很易水解开环，例如毛果芸香碱、华法林钠均有内酯结构，易发生水解反应。

　　(2).酰胺类药物：

　　一般比酯类药物难水解。酰胺类药物易水解生成相应的胺与酸(有内酰胺结构的药物，水解后易开环、失效)，这类的药物主要有氯霉素、青霉素类、头孢菌素类、巴比妥类等.

　　(3)苷类在酸、碱、酶作用下水解。

　　2、氧化：

　　氧化也是药物降解主要途径。药物在催化剂、热或光等因素的影响下，与氧形成游离基，然后产生游离基的链反应。所以对于易氧化药物要特别注意光、氧、金属离子对它们的影响。

　　具有酚类羟基、含不饱和脂肪链的油脂、挥发油等药物较易氧化。

　　3、其他反应

　　同质多晶型药物转变，酶类、蛋白质药物变性均使药效变低。

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