执业药师考试复习资料:乙琥胺的药
更新时间:2011-01-27 09:24:52
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乙琥胺(ethosuximide)口服易吸收,有效血药浓度为40~100μg/ml。其对小发作(失神性发作)有效,其疗效虽不及氯硝西泮,但是副作用及耐受性的产生较后者少,故为防治小发作的首选药。对其他类型癫痫无效。T型Ca2+电流被认为是丘脑神经元的起搏电流,也是失神性发作的启动电流。治疗剂量的乙琥胺对丘脑神经元T型Ca2+通道具有选择性阻断作用,可能是其治疗失神性发作的主要机制。此外,乙琥胺还能抑制Na+,K+-ATP酶,抑制大脑代谢率和GABA转氨酶。
常见不良反应有恶心、呕吐、胃部不适,初始用低剂量,逐渐增加至治疗量可减轻或避免此
不良反应。其次是眩晕、嗜睡、视力模糊等中枢神经系统不良反应。有精神病史者可引起精神行为异常。偶见嗜酸性粒细胞增多症和粒细胞减少症、再生障碍性贫血等,应定期检查血象和肝功能。此外,乙琥胺可能使部分失神性发作的病人转为大发作,一旦发生,应与抗大发作药物合用治疗。
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