执业药师辅导：喹诺酮类抗菌药的构效

更新时间：2011-02-22 11:02:02 来源：|0

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　　执业药师辅导：喹诺酮类抗菌药的构效

　　喹诺酮类抗菌药的构效关系

　　⑴ 吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小。

　　⑵ B环可作较大改变，可以是并合的苯环、吡啶环、嘧啶环等。

　　⑶ 3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团。

　　⑷1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。

　　⑸5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。

　　⑹6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加了对DAN促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。

　　⑺7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好。但也增加了对中枢的作用。

　　⑻8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

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