执业药师辅导:考来烯胺药理作用与机制
更新时间:2011-07-14 13:45:23
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执业药师辅导:考来烯胺药理作用与机制 $lesson$
考来烯胺(消胆胺),苯乙烯型强碱性阴离子交换树脂。氯能与其他阴离子交换,1.6g考来烯胺能结合胆盐100mg。
【药理作用与机制】
考来烯胺能降低TC和LDL-c,强度与剂量有关。
对TG和VLDL的影响,轻微而不恒定。
考来烯胺在肠道通过离子交换与胆汁酸结合,发生下列作用:
①被结合的胆汁酸失去活性,减少食物中脂类(包括Ch)的吸收;
②阻滞胆汁酸在肠道的重吸收;
③由于大量胆汁酸丢失,肝内Ch经7-α羟化酶的作用转化为胆汁酸;
④由于肝细胞中Ch减少,导致肝细胞表面LDL受体增加和活性增强;
⑤大量含Ch的LDL经受体进入肝细胞,使血浆TC和LDL水平降低;
此过程中,HMG-CoA还原酶继发活性增加,但不能补偿Ch的减少,若与他汀类联合应用,有协同作用。
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