执业药师辅导：贝特类药理作用与机制
更新时间：2011-07-20 09:42:11
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执业药师辅导：贝特类药理作用与机制 $lesson$
【药理作用与机制】
(1)调血脂作用：
主要降低血浆TG、VLDL-C，对TC和LDL-c也有一定降低作用，能升高HDL-C。
各药的作用强度不同：吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特较强。
机制：
①抑制乙酰辅酶A羧化酶(TG合成酶)，减少脂肪酸从脂肪组织进入肝脏合成TG及VLDL;
②增强LPL活化，加速CM和VLDL的分解代谢;
③增加HDL的合成，减慢HDL的清除，促进ch逆化转运;
④促进LDL颗粒的清除。
非诺贝特能激活类固醇激素受体类的核受体――过氧化物酶增殖激活受体-α(PPAR-α)，此受体属于激素受体超家族激活转录因子，激活后增加LPL、apo A Ⅰ等基因的表达，降低apo C Ⅲ转录、增加LPL和apo A Ⅰ的生成，加速血脂的分解。
(2)非调脂作用：
抗凝血、抗血栓、抗炎作用等，共同发挥抗AS效应。
机制：可能与降低某些促凝血因子的活性，减少纤溶酶原激活物抑制物(PAI-1)的产生有关。抗AS的炎性作用可能与贝特类药物作为PPAR的配体有关。
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