2013年执业药师辅导精华：苯二氮卓类
更新时间：2013-01-25 15:24:28
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摘要 苯二氮卓类
苯二氮卓类是执业药师考试需要了解的内容，环球网校医学考试网搜集整理了相关知识点，以便广大考生参考学习。
【药理作用与临床应用】
1.抗焦虑：小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，与选择性抑制调节情绪反应的边缘系统有关
2.镇静催眠
特点：①不易产生停药后多、恶梦的反跳现象;②对呼吸影响小，毒性小，安全范围大;③对肝药酶无诱导作用;④依赖性、戒断症状较轻象
用于失眠，现已取代巴比妥成为首选的催眠药
3.抗惊厥、抗癫痫作用强， 用于各种惊厥和癫痫。地西泮静注是治疗癫痫持续状态的首选药。
4.中枢性肌松：抑制脊髓反射和中间神经元的传递，大剂量对神经肌肉接头有阻断作用，用于中枢病变的肌强直。
【作用机制】
与苯二氮卓(BZ)受体结合时，通过促进r-氨基丁酸(GABA)与GABA受体结合，使Cl-通道开放频率增加，加强GABA抑制作用。
【不良反应】
1.常见副作用嗜睡、乏力等
2.大剂量偶见共济失调;中毒可见运动失调、肌无力，甚至昏迷和呼吸抑制。
3.长期服用有耐受性、成瘾性，但成瘾性轻且发生率较低
5.饮酒或共用其他中枢抑制药能增强其作用和毒性
地西泮
口服吸收迅速完全，作用快而短，血浆蛋白结合率高。代谢产物仍具药理活性。
抗焦虑作用选择性高，具有很强的抗惊厥与抗癫痫作用。发挥肌松作用时一般不影响正常活动。
可通过胎盘屏障和排入乳汁，孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用。
奥沙西泮
为地西泮主要代谢产物，口服吸收慢、不完全。抗焦虑与抗惊厥作用较强，催眠与肌松作用较弱。
三唑仑
与地西泮相似，具速效、短效的特点，有显著镇静催眠作用，对焦虑性失眠效果好。重症肌无力、急性闭角型青光眼禁用。
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