2013执业药师考试:阿咖酚片的药理毒理
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药理作用:对乙酰氨基酚有解热镇痛作用,解热作用类似阿司匹林,但镇痛作用较弱。对血小板及凝血机制无影响。可能通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动(可能与抑制前列腺素或其它能使痛觉受体敏感的物质,如5-羟色胺、缓激肽等的合成有关)而产生镇痛作用,可能通过作用于下丘脑体温调节中枢产生血管扩张、出汗与散热而起作用,也可能与下丘脑的前列腺素合成受到抑制有关。
阿司匹林
1.镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其它能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下丘脑)的可能性;
2.抗炎作用:可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素和其它能引起炎症反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶菌酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;
3.解热作用:可能通过作用于下丘脑体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用,也可能与下丘脑的前列腺素合成受到抑制有关;
4.抗风湿作用:其机理除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用;
5.抑制血小板聚集的作用:通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。
咖啡因对中枢兴奋作用较弱,小剂量能增强大脑皮层兴奋过程,振奋精神,减少疲劳。剂量增大时兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢,特别当这些中枢处于抑制状态时,作用更为显著。咖啡因还可增加肾小球的血流量,减少肾小管的重吸收,有利尿作用,但远不及其它利尿剂显著。
毒理作用:动物实验表明:咖啡因可引起仔鼠先天性缺损,骨骼发育迟缓。
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