2014执业药师考试复习:固体分散技术
固体分散技术是执业药师考试的重点内容,望大家牢记。
一、固体分散技术:是固体分散在固体中的新技术,通常是一种难溶性药物以分子,胶态、微晶或无定型状态,分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。
二、载体材料:吸收速率取决于溶出速率,溶出速率取决于载体材料的特性。
(一)、水溶性载体材料:
1.聚乙二醇PEG:4000.6000
2.聚维酮PVP
3.表面活性剂:Poloxamer188
4.有机酸类
5.糖类和醇类:半乳糖、甘露醇
(二)、难溶性载体材料:
1. 纤维素类:EC
2.聚丙烯酸树酯类:Eudragit E、RL、RS
3.其他:胆固醇等
(三)、肠溶性载体材料:
1.纤维素类:CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维素)
2.聚丙烯酸树酯类
三、常用的固体分散技术:
1.熔融法:关键是迅速冷却,适于对热稳定的药物。
2.溶剂法:共沉淀法,适于对热不稳定或易挥发的药物。
3.溶剂-熔融法:适于液态药物,只适于剂量小于50mg的药物。
4.溶剂-喷雾(冷冻)干燥法:适于易分解或氧化,对热不稳定的药物。
5.研磨法
四、固体分散体的类型:
1.简单低共熔混合物:药物以微晶形式分散在载体中。
2.固态溶液:以分子状态分散
3.共沉淀物:非结晶型无定型物,又称玻璃态固熔体。
五、固体分散体的速效与缓释原理:
(一)、速效原理:
1.分散状态影响药物溶出速率:分子分散>无定型>微晶
2.载体材料对药物溶出的促进作用:可润湿性、高度分散性、对药物抑晶性
(二)、缓释原理:采用疏水或脂质类载体材料具有缓释作用。
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