2015执业药师考试：巴比妥类药物的构效关系
更新时间：2014-04-23 13:45:48
来源：|0
浏览
收藏
浏览
收藏
执业药师报名、考试、查分时间 免费短信提醒
摘要 巴比妥类药物的构效关系是执业药师考试的重点内容，望大家牢记。
巴比妥类药物的构效关系是执业药师考试的重点内容，望大家牢记。
1 药物分子的理化性质对活性的影响
§ pH 影响：巴比妥酸和单取代的巴比妥酸的酸性较强，在生理环境pH=7.4的情况下，100%的解离，不能通过血脑屏障，没有活性。二取代物的酸度降低，进入体内后，部分以分子形式存在，可以越过血脑屏障，呈现活性，临床使用的药物pH=7.1-8.1范围内。
§ logP 影响：巴比妥酸的5-位的取代基影响脂水分配系数。当取代基的碳原子数目之和为7-8时，作用强，起效快;当大于10时，亲脂性过强，出现惊厥作用。
2 体内代谢对作用时间的影响
§ 巴比妥类药物的代谢是通过CYP450酶和水解酶作用下完成的，越容易代谢，作用时间愈短。
§ 当5-位的取代基为支链或芳环时，易于代谢，属于短时催眠药;当N原子上存在烷基时，作用时间长。
环球网校医学考试网友情提示：如果您在此过程中遇到任何疑问，请登录环球网校医学考试论坛，随时与广大考生朋友们一起交流!
环球网校医学考试网老师联系方式：62126633-6749 专业老师QQ群：328632537
最新资讯
- 2025年执业药师药二知识重点，西药二高频考点梳理2025-10-11
- 2025年执业药师法规重点：常考法规条款整理，备考直击要点2025-10-10
- 2025年执业药师考试重点笔记，助力冲刺复习2025-10-09
- 2025年执业药师考试重点知识：全科目重点知识汇总，备考更高效2025-09-30
- 2025年执业药师考前重点：考前必看核心考点，快速查漏补缺2025-09-29
- 2025年执业药师重点总结：全科目核心考点整合2025-09-28
- 2025年执业药师药二重点笔记：药二考点精华2025-09-26
- 2025年执业药师中药一重点总结，考点清晰梳理2025-09-25
- 2025年执业药师药一知识重点：分章节考点整理，告别盲目刷题2025-09-24
- 2025年执业药师药事管理与法规重点：法规核心条款解读，易懂好记2025-09-23
打卡人数
