2015执业药师药物化学考点：蛋白酶体抑制剂
更新时间：2015-05-08 09:18:42
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摘要 2015执业药师考试药学专业知识二相关知识点环球网校医学网小编整理如下，希望对考友们复习备考有所帮助。
2015执业药师考试药学专业知识二相关知识点环球网校医学考试网小编整理如下，希望对考友们复习备考有所帮助。
泛素一蛋白酶体是细胞中重要的非溶酶体蛋白降解途径，通过调控细胞周期和细胞凋亡相关蛋白的活性，激活或抑制原癌基因及抑癌基因的表达，从而直接或间接影响各种恶性肿瘤的发生。目前，泛素一蛋白酶体途径(ubiquitin―proteasome pathway，UPP)已经成为肿瘤预防和研究抗肿瘤药物的新靶点。
硼替佐米(Bortezomib)是第一个用于临床的蛋白酶体抑制剂，通过可逆性地抑制蛋白酶体的活性，阻断NF―KB等多条通路，从而抑制多种重要调节蛋白的降解，诱导细胞凋亡;同时影响肿瘤细胞生长微环境，抑制肿瘤细胞在微环境中的生长和生存，对多种肿瘤的治疗均具有活性。
硼替佐米为注射冻干粉针剂，用药后清除的平均半衰期为9～15h，生物学半衰期为24h。在血浆浓度为100-1000mg/ml的范围内，硼替佐米的血浆蛋白结合率为83%。
硼替佐米主要是经细胞色素P450酶CYP3A4、CYP2C19和CYPlA2氧化代谢，次要代谢酶为 CYP2D6和CYP2C9，主要代谢途径是去硼化形成两种去硼的代谢产物，随后经羟基化代谢为数种代谢物。去硼化的本品代谢物对26S蛋白酶体无抑制作用。
硼替佐米临床用于治疗复发性和难治性多发性骨髓癌。
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