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1.【案例题】

苯二氮䓬类药物是一类重要的镇静催眠药，其药名后缀为“西泮”或“唑仑”，地西泮是该类第一个上市的药物，此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物。

第1题

第2题

第3题

苯二氮䓬类药物的结构如下图所示，符合该类药物构效关系的选项是

A

1位取代基有吸电子基团可增加活性

B

3位取代基有吸电子基团可增加活性

C

6位取代基有吸电子基团可降低活性

D

7位取代基有吸电子基团可增加活性

E

2’位有吸电子基团可降低活性

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参考答案: D

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题目解析:

本题考查的是苯二氮䓬类药物的构效关系。出题的频率较高，其7位常常有氯、硝基等吸电性基团的取代，可提高活性。

本题解析反馈: 没看懂 看懂

考核知识点:

镇静催眠药

试题难度:

地西泮体内代谢1，2位酰胺键容易水解失活，针对该问题，科学家们设计出了一系列药物，不仅提高了其代谢稳定性，而且增加了与受体的亲和力，下列药物中为其代表的是

A

苯巴比妥

B

三唑仑

C

氟地西泮

D

硝西泮

E

奥沙西泮

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参考答案: B

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本题共被答0次 正确率为0% 易错选项为

题目解析:

本题考查的是药物的改造设计。苯二氮䓬的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加，该类药物以“唑仑”为后缀，如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。

本题解析反馈: 没看懂 看懂

考核知识点:

镇静催眠药

试题难度:

阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮，是因为其结构中

A

1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

B

4位和5位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

C

1位和2位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

D

4位和5位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

E

1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性、降低了药物与受体的亲和力

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参考答案: A

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本题共被答0次 正确率为0% 易错选项为

题目解析:

本题考查的是唑仑类药物的构效关系。在西泮类药物1，2位并上1，2，4-三氮唑环（即唑仑类药物），可使稳定性和脂溶性增加。

本题解析反馈: 没看懂 看懂

考核知识点:

镇静催眠药

试题难度:

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