执业药师辅导:胆碱酯酶复活药概述
更新时间:2010-11-18 14:01:33
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执业药师辅导:胆碱酯酶复活药概述
胆碱酯酶复活药主要用于有机磷酸酯中毒的解救,是一类能使失活的胆碱酯酶恢复活性的药物,常用的有碘解磷定和氯磷定,它们都是肟类(=NOH)化合物。
肟类化合物与磷酰化胆碱酯酶接触后,其肟基结构部分与磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团以共价键结合,形成复合物,复合物裂解产生磷酰化解磷定(或磷酰化氯磷定),并使胆碱酯酶游离而复活。中毒过久的老化磷酰化胆碱酯酶,其化学结构已发生变化,肟类无法与其有效结合造成解毒效果差。所以在治疗有机磷酸酯类中毒时,需及早应用胆碱酯酶复活药。
肟类化合物还能与体内游离的有机磷酸酯类结合,形成无毒的磷酰化物,阻止剩余的有机磷酸酯类与胆碱酯酶继续结合,对解毒作用也有一定意义。
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