执业药师考试辅导：可乐定的药理作用
更新时间：2011-06-16 14:17:17
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执业药师考试辅导：可乐定的药理作用 $lesson$
可乐定(氯压定)，为咪唑啉衍生物。
【药理作用】
降压作用特点：
● 快而强。口服后约30min出现作用，2～4h作用达高峰，可维持6～8h。
● 降低心排出量、外周阻力，伴有心率减慢，肾血流量、肾小球滤过率在降压期间保持不变。
● 抑制肾素分泌。
机制：
● 中枢性α2受体激动剂：激活中枢抑制性神经元，降低血管运动中枢的紧张性，使外周交感神经的活性降低，血压下降;
● 激动脑干红核区的咪唑啉受体(I1受体)：抑制去甲肾上腺素释放产生降压作用;
● 激动外周交感神经突触前膜α2受体：通过负反馈机制抑制去甲肾上腺素释放;
● 降低血浆肾素和醛固酮水平。
可乐定静脉注射可产生短时间的升压，随后是长时间的降压。升压是由于外周α2受体的兴奋，长时间的降压主要通过中枢发挥作用。
口服时，升压作用被中枢作用掩盖表现不明显。
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