执业药师考试辅导：肼屈嗪的药理作用

更新时间：2011-06-28 10:44:11 来源：|0

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　　执业药师考试辅导：肼屈嗪的药理作用 $lesson$

　　肼屈嗪

　　【体内过程】

　　肼屈嗪(肼苯哒嗪)，口服吸收良好，生物利用度较低(快乙酰化者l6%，慢者35%)。血浆峰浓度及作用高峰大约在给药lh后。t1/2约2～4h，但作用可长达12h。

　　大部分在肠或肝被乙酰化代谢，乙酰化速率受遗传因素影响，慢乙酰化者血药浓度约为快乙酰化者的2倍，因而药物的治疗作用或毒性可增加。

　　【药理作用及临床应用】

　　直接舒张小动脉平滑肌，降低外周阻力而降压，降压作用中等。对静脉影响很小，一般不发生体位性低血压。

　　缺点：

　　● 反射性交感神经兴奋→使心排出量增加，减弱其降压作用。

　　● 可产生水钠潴留

　　适用于中度高血压，一般与利尿药或β受体阻断药合用增强疗效。

　　可静注用于高血压危象。

　　【不良反应】

　　血管扩张：包括头痛、恶心、心悸、眩晕、低血压等;

　　免疫反应：最常见的是红斑狼疮综合征，可引起溶血性贫血、类风湿性关节炎等。抑制DNA甲基化并引起T细胞自身反应。

　　易产生耐药性。

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