执业药师考试药物化学考点总结：大环内酯类抗生素
更新时间：2012-08-31 14:21:05
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大环内酯类抗生素的结构特征为分子中含有一个十四元或十六元大环内酯结构。通过内酯环上的羟基与去氧氨基糖缩和生成的碱性苷。
大环内酯类抗生素的代表药物：红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素
大环内酯类抗生素的分类：
第一代：14元环的大环内酯类抗生素：红霉素，广泛应用于呼吸道、皮肤、软组织等感染，β-内酰胺类抗生素过敏患者的替代药物;抗菌谱相对较窄，易产生耐药性，生物利用度较低，应用剂量较大，不良反应多见，限制了其在临床的应用。
16元环大环内酯类：20世纪70年代，吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素，虽对红霉素耐药菌作用有所改进，但肝毒性依旧明显，与茶碱合用可减少其代谢，易出现中毒反应;还可使性激素或β-内酰胺类抗生素疗效降低。
第二代：20世纪90年代后，克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等，具有红霉素相同的作用特点，而且增强了抗菌活性，扩大了抗菌谱，口服易吸收，对酸稳定，t1/2延长，不良反应减少，同时还具有良好的PAE，现已成治疗呼吸道感染的主要药物。大环内酯类间仍存在交叉耐药性，对红霉素耐药，对克拉霉索、阿奇霉素耐药。
第三代：酮基内酯类抗生素：在红霉素第3位碳上引入酮基后，得到14元环大环内酯类衍生物，如泰利霉素。治疗耐红霉素类的肺炎链球菌引起的感染，克服了与红霉素交叉耐药问题。还具有抗幽门螺杆菌、非特异性抗炎、抗过敏、免疫调节等作用，在许多非感染疾病治疗中发挥作用。
大环内酯类抗生素的特点：
1、均具有大环内酯的共同结构，为无色碱性化合物;
2、抗菌作用与抗菌谱相似，属“窄谱抗生素”，主要作用于革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌;
3、与其它常用抗生素无交叉耐药性;
4、毒性较低。
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