执业药师考点总结：大环内酯类抗生素代表药物
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1.红霉素
【结构特点】是由红霉内酯与去氧氨基糖和红霉糖缩合而成的碱性苷。红霉内酯环为14个原子的大环，环内无双键，偶数碳原子上共有六个甲基，在9位 上有一个羰基，C-3、C-5、C-6、C-11、C-12共有五个羟基，内酯环的C-3通过氧原子与克拉定糖相连，C-5通过氧原子与去氧氨基糖联结。
【理化性质】在酸中不稳定，6羟基与9酮形成的关缩酮的羟基，可与8位氢脱水形成脱水物，再经一系列变化而失去活性。
【临床用途】为广谱抗生素，对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有良好效果，临床为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链环菌引起的感染的首选药物。
2.琥乙红霉素
【理化性质】为白色结晶性粉末，在水中不溶。在无水乙醇、丙酮或氯仿中易溶。在体内可水解释放出红霉素而起抗菌作用。本品在胃酸中稳定，且无味。这些特点使其成为口服红霉素的替代品种。
【临床用途】与红霉素相同，无苦味，胃酸中稳定。
3.罗红霉素
【结构特点】是红霉素C-9肟的衍生物。可阻止C-6羟基与C-9羰基的缩合，增加稳定性，明显改变药物的口服生物利用度。
【理化性质】为白色或类白色结晶性粉末，有引湿性。
【临床用途】具有较好的化学稳定性，抗菌作用比红霉素强6倍，在组织中分布广，特别是在肺组织中浓度比较高。且作用时间也优于红霉素。
4.阿齐霉素
【结构特点】将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得的第一个环内含氮的15元环的大环内酯抗生素。
【理化性质】为白色或类白色结晶性粉末，有引湿性。由于碱性增大，故对许多革兰阴性杆菌有较大活性，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长。
【临床用途】抗菌谱与红霉素相近，但作用较强，对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，对军团菌比红霉素强2倍。临床用于多种病原微生物所致的感染，特别是性传染疾病，如淋球菌等的感染。
5.克拉霉素
【理化性质】为白色或类白色结晶性粉末，有引湿性。是对红霉素C-6位羟基甲基化后的产物，使红霉素C-9羰基无法形成半缩酮而增加在酸中的稳定性。
【临床用途】克拉霉素耐酸，血药浓度高而持久。对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原微生物有效。体内活性比红霉素强2～4倍，毒性低2～12倍，用量较红霉素小。
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